甲孕酮 MEDROXYPROGESTERONE 520-85-4

甲孕酮 MEDROXYPROGESTERONE 520-85-4

概述 甲孕酮又名醋酸甲轻孕酮(MPA)，安宫黄体酮，为孕激素类药，用于激素失衡引起的功能性出血、闭经、子宫内膜异位症。口服或注射均有效。皮下注射时，其孕激素活性为黄体酮的20-30倍；口服时为炔孕酮的10-15倍。本品也有抗雌激素作用，主要通过使细胞内的雌激素受体(ER)不能更新，抵消雌激素的促进肿瘤细胞生长的效应，也具有显著的增进肿瘤患者食欲、增加体重、缓解疼痛和自觉症状的辅助疗效。但本品不对抗雌激素对脂蛋白的良性作用，亦无明显雄激素效应，最接近天然的孕酮，在母乳中有分泌，蛋白结合率为90-95%。本品还能增加宫颈黍占液點稠度，也可通过对下丘脑的负反馈，抑制腺垂体促黄体生成激素的释放，使卵泡不能发育成熟，抑制卵巢排卵,故有避孕作用。绝经期激素替代治疗中加用本药以对抗雌激素对子宫内膜的增殖作用。还可以通过使细胞内的雌激素受体（ER）不能更新，抵消雌激素的促进肿瘤细胞生长的效应，大剂量用于子宫内膜癌的辅助治疗。药代学表明本品肌内注射或口服给药后血药浓度均迅速上升。口服吸收良好，血药浓度峰值较高，但持续时间较短;肌内注射时血药浓度峰值低于口服，但持续时间较长。口服后在胃肠道吸收，经2小时左右达血药浓度峰值，口服吸收率平均为5.7%，在肝内降解，1-2日内以硫酸盐和葡萄糖醛酸盐形式主要随尿排泄。【性状】白色或微黄色结晶性粉末，无臭。在空气中稳定。熔点202～209℃，[α]D25+75℃(氯仿)，UVλmax241nm。极易溶于氯仿，溶于丙酮，略溶于乙酸乙酯，微溶于无水乙醇，不溶于水。