3-(4-氟苯基氨基)-3-氧代丙酸 3-(4-fluorophenylaMino)-3-oxopropanoic acid 95262-10-5

3-(4-氟苯基氨基)-3-氧代丙酸 3-(4-fluorophenylaMino)-3-oxopropanoic acid 95262-10-5

简介 3-(4-氟苯基氨基)-3-氧代丙酸是一种医药中间体，可用于制备卡博替尼。卡博替尼由Exelixis公司研发，于2012年11月29日获美国食品药品管理局(FDA)批准用于不可手术切除的恶性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌(MTC)的治疗。

制备 第一步：3-(4-氟苯基氨基)-3-氧代丙酸乙酯的合成。将丙二酸二乙酯的有机溶液加入4-氟苯胺的有机溶液中，并加热回流直到反应完成。反应液冷却到室温，将正己烷加入反应液中，过滤，滤渣用水洗，剩余物重结晶得3-(4-氟苯基氨基)-3-氧代丙酸乙酯。第二步：3-(4-氟苯基氨基)-3-氧代丙酸的合成。将碱的水溶液加入3-(4-氟苯基氨基)-3-氧代丙酸乙酯的有机溶液中，搅拌直到反应结束。将反应液中有机溶剂旋干并萃取，然后用盐酸溶液调节水相的pH值到7，萃取，将有机层合并干燥后旋干，制得3-(4-氟苯基氨基)-3-氧代丙酸。